Изначально эти вещества использовались в научных целях для изучения медицинского потенциала kаннабиса. Однако, для широкой публики они известны под названиями «спайс», «K2» и др.
Что у них общего с натуральным kаннабисом? Откуда они появились? Опасно ли их употреблять? Эти и другие популярные вопросы подробно раскрываем в статье.
Синтетические каннабиноиды представляют собой искусственно созданные вещества, которые воспроизводят эффекты натуральных каннабиноидов, таких как тетрагидроканнабинол (ТГК) — основное активное вещество в kаннабисе. Эти соединения могут оказывать аналогичное, а порой и более сильное воздействие по сравнению с их природными аналогами.
Что это такое?
Синтетические каннабиноиды — это химические вещества, разработанные для имитации действий натуральных каннабиноидов, взаимодействующих с рецепторами в мозге и теле человека. Изначально они использовались в научных исследованиях для изучения эндоканнабиноидной системы и разработки медикаментов. Однако, для широкой публики они известны под названиями «спайс», «K2» и др. Основное отличие синтетических каннабиноидов от натуральных заключается в их химической структуре и методе производства: натуральные каннабиноиды извлекаются из растений kаннабиса, тогда как синтетические создаются химическим путем.
Немного истории
Синтетические каннабиноиды были созданы для изучения воздействия каннабиноидов на организм. Их разработка была обусловлена законодательными ограничениями на исследования с естественными каннабиноидами.Некоторые синтетические каннабиноиды, такие как CP-55,940, продемонстрировали высокую эффективность в исследовании каннабиноидных рецепторов. Они позволили целенаправленно воздействовать на рецепторы CB1 или CB2, в отличие от ТГК, который активирует оба типа рецепторов.
Набилон и Маринол, синтетические аналоги ТГК, нашли применение в медицине. Набилон используется с 1981 года для лечения тошноты и рвоты, а Маринол с 1985 года как противорвотное средство и с 1991 года как стимулятор аппетита.
В начале 2000-х годов синтетические каннабиноиды стали широко использоваться для рекреационных целей. Они имитировали эффекты kаннабиса, но благодаря отличающейся молекулярной структуре оставались легальными в течение некоторого времени.
С ростом рекреационного использования многие синтетические каннабиноиды были запрещены законом. Тем не менее, продолжают появляться новые аналоги, обходящие эти ограничения.
Популярность синтетических каннабиноидов объясняется их доступностью, низкой стоимостью и способностью ускользать от стандартных тестов на мj.
Названия синтетических каннабиноидов
Первые синтетические каннабиноиды, разработанные для научных исследований, часто назывались в честь исследователей, которые их синтезировали, или учреждений или компаний, где они были созданы. Такая простая система наименований отражала научную природу их назначения.
Однако, когда синтетические каннабиноиды начали производиться для рекреационного использования, их название приобрело другой характер. Маркетологи взяли на вооружение стратегию использования броских названий для продвижения своих продуктов. Например, AKB-48 (также известная как APINACA) отсылает к популярной японской поп-группе, а 2NE1 (также известная как APICA) отсылает к южнокорейской поп-группе. Даже синтетический каннабиноид XLR-11 был назван в честь первой американской ракеты на жидком топливе, разработанной для самолетов. Эти игривые названия были призваны привлечь молодую аудиторию и создать ощущение новизны.
Сегодня появился более систематический подход к наименованию синтетических каннабиноидов. Многие из них теперь обозначаются названиями, полученными из их четырех основных структурных компонентов: ядра, хвостовой части, линкера и связанной группы. Эта система, часто форматируемая как LinkedGroup-Tailcorellinker, обеспечивает четкое и сжатое описание структуры молекулы. Например, 5F-MDMB-PINACA (также известный как 5F-ADB) использует следующий формат: 5F означает концевой фтор пентильной цепи; MDMB означает «метил-3,3-диметилбутаноат», связанную группу; а PINACA представляет собой пентильную цепь (хвост) + индазол (ядро) + карбоксамид (связующее вещество).
Этот сдвиг в практике наименования отражает эволюцию синтетических каннабиноидов от чисто научных средств к продуктам, предназначенным для рекреационного использования. В то время как ранние названия, ориентированные на исследования, подчеркивали научное происхождение, более поздние названия, ориентированные на маркетинг, были нацелены на более широкую привлекательность, а нынешний системный подход ставит во главу угла ясность и информативность.
Классификация синтетических каннабиноидов
Синтетические каннабиноиды представляют собой разнообразную группу химических соединений, разработанных для имитации действий натуральных каннабиноидов, таких как ТГК. Эти вещества классифицируются по их химическим структурам и методом синтеза.Дибензопираны
Одни из первых синтетических каннабиноидов, разработанных для научных исследований и медицинских целей. Они имеют двухбензольную структуру, соединенную через кислородное кольцо.
Примеры:
• HU-210: Один из самых мощных синтетических каннабиноидов, который в 100-800 раз активнее, чем ТГК. Он был разработан в Израиле и широко используется в научных исследованиях.
• CP 55,940: Вещество, использующееся для изучения каннабиноидных рецепторов и их взаимодействия с другими веществами.
Индолы. Представляют собой доминирующий класс синтетических каннабиноидов, широко распространенных, особенно на незаконном рынке. Их отличительной особенностью является структура, состоящая из бензольного кольца, связанного с атомом азота, которая обусловливает их уникальные свойства.
Примеры:
• JWH-018: Один из первых синтетических каннабиноидов, появившихся на рынке. Он обладает сильным психоактивным эффектом и часто используется в продуктах, известных как "спайс".
• AM-2201: Еще одно мощное соединение из группы индолов, которое отличается высокой аффинностью к каннабиноидным рецепторам.
Ацилгидразины
Представляют собой относительно новую категорию синтетических каннабиноидов, которые отличаются сложными химическими структурами и разнообразием возможных эффектов.
Примеры:
• AKB48: Один из представителей этой группы, известный своей мощной активностью и разнообразными эффектами на организм.
Индазолы. Включают соединения, которые имеют индазольное кольцо. Этот класс синтетических каннабиноидов также широко распространен на нелегальном рынке.
Примеры:
• ADB-PINACA: Сильнодействующее вещество, которое может вызывать серьезные психоактивные эффекты и является объектом многочисленных исследований из-за своей токсичности.
• 5F-ADB: Еще один мощный синтетический каннабиноид.
Амфенилы
Отличаются уникальной структурой, включающей фенильные кольца. Эти соединения часто используются в научных исследованиях.
Примеры:
• WIN 55,212-2: Широко используемый в лабораторных исследованиях синтетический каннабиноид, который взаимодействует с CB1 и CB2 рецепторами.
Синтез синтетических каннабиноидов происходит путем химической модификации органических соединений.
Химические структуры синтетических каннабиноидов варьируются, что позволяет создавать вещества с различной активностью и аффинностью к каннабиноидным рецепторам. Эти вариации также влияют на их метаболизм, токсичность и потенциальные медицинские применения.
Эффекты, последствия, риски
Синтетические каннабиноиды могут вызывать широкий спектр эффектов, которые могут быть как желательными и приятными, так и нежелательными и токсичными.
Положительные эффекты
• Эйфория и расслабление: Синтетические каннабиноиды могут вызывать ощущение интенсивной радости и благополучия, а также глубокое физическое и ментальное расслабление.• Улучшение настроения: Некоторые пользователи испытывают повышение настроения и чувство удовлетворения от употребления синтетических каннабиноидов.
• Усиление сенсорного восприятия: Употребление синтетических каннабиноидов может привести к повышенной чувствительности к звукам, свету и другим внешним стимулам.
Негативные эффекты
Психические расстройства:• Тревожность и паника: Многие пользователи испытывают чувство тревоги и паники, особенно при высоких дозировках.
• Паранойя: Усиленное чувство подозрительности и страха перед окружающим миром.
• Галлюцинации: Пользователи часто отмечают возникновение визуальных или слуховых галлюцинаций.
Физические расстройства:
• Тахикардия: Увеличение частоты сердечных сокращений; способствует усилению тревожности.
• Головокружение и потеря координации: Ухудшение способности поддерживать равновесие и контролировать движения.
• Тошнота и рвота: Один из самых частых побочных эффектов.
Долгосрочные последствия:
• Психическая зависимость: Развитие зависимости от синтетических каннабиноидов, проявляющейся в постоянном желании употреблять вещество.
• Когнитивные нарушения: Ухудшение памяти, концентрации и мыслительных функций.
• Сердечно-сосудистые заболевания: Увеличение риска развития проблем с сердцем и гипертонии.
Несмотря на то, что синтетические каннабиноиды часто позиционируются как «более безопасная» альтернатива мj, они представляют значительный риск из-за фундаментальных различий в их химическом составе и воздействии.
Во-первых, синтетические каннабиноиды обладают большей активностью по сравнению с ТГК, основным психоактивным соединением мj. Многие синтетические каннабиноиды действуют как «полные агонисты» каннабиноидных рецепторов CB1 и CB2, в отличие от ТГК, который является «частичным агонистом». Это означает, что они сильнее связываются и активируют эти рецепторы в большей степени, что приводит к более интенсивным и потенциально непредсказуемым эффектам.
Во-вторых, синтетические каннабиноиды могут оказывать «дополнительные эффекты», помимо активации каннабиноидных рецепторов. Некоторые из них могут взаимодействовать с глутаматными рецепторами NMDA, которые имеют решающее значение для обучения и запоминания. Другие могут влиять на серотониновые пути либо косвенно, ингибируя МАО (фермент, расщепляющий серотонин) и повышая экспрессию рецептора 5-HT1A, либо напрямую, связываясь с серотониновыми рецепторами, включая подтипы 5-HT1A и 5-HT3. Эта активность, связанная с серотонином, может быть обусловлена структурным сходством между некоторыми синтетическими каннабиноидами и самим серотонином.
В-третьих, в результате метаболического распада синтетических каннабиноидов могут образовываться новые и потенциально вредные метаболиты. Например, JWH-018, синтетический каннабиноид, генерирует по меньшей мере девять моногидроксилированных метаболитов во время метаболизма первой фазы, три из которых являются полными агонистами рецептора CB1. Напротив, ТГК продуцирует только один психоактивный моногидроксилированный метаболит. Кроме того, было обнаружено, что некоторые метаболиты, такие как N-(3-гидроксипентил) JWH-018, проявляют токсичность, отсутствующую в исходном соединении. Некоторые метаболиты могут даже действовать как антагонисты каннабиноидов, что еще больше усугубляет их действие.
Наконец, сложность незаконного рынка добавляет еще один уровень риска. Синтетические каннабиноиды часто «фальсифицируются неизвестными веществами», «имеют неправильную маркировку» или содержат «несоответствующие дозы». Отсутствие контроля качества затрудняет прогнозирование точного воздействия этих веществ, повышая риск побочных реакций.
Группы риска
Подростки и молодые люди. Мозг подростков находится на стадии активного развития, что делает их более уязвимыми к негативным последствиям употребления синтетических каннабиноидов.Люди с психическими расстройствами. Лица с предрасположенностью к психическим расстройствам могут испытывать обострение симптомов и ухудшение состояния после употребления синтетических каннабиноидов.
Люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Синтетические каннабиноиды могут увеличить риск сердечных проблем, особенно у людей с уже существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Обнаружение синтетических каннабиноидов в биологических жидкостях
Синтетические каннабиноиды отличаются по структуре от тетрагидроканнабинола (ТГК), активного вещества мj. Поэтому стандартные тесты на употребление мj, такие как иммуноферментный анализ (EMIT), скрининг с помощью газовой хроматографии с масс-спектрометрией (GC-MS) и многоцелевой скрининг с помощью жидкостной хроматографии с газовой хроматографией/масс-спектрометрией (LC-GC/MS), не обнаруживают их присутствие.Из-за высокой эффективности и интенсивного метаболизма синтетических каннабиноидов их концентрация в крови и слюне обычно очень низкая. В сыворотке крови она составляет 1-10 мкг/л в течение первых нескольких часов после употребления.
В моче, напротив, содержится больше метаболитов синтетических каннабиноидов, чем исходного вещества. Основные метаболиты образуются путем окисления алкильной боковой цепи и конъюгирования глюкуронидов, а также путем деалкилирования и гидроксилирования.
Например, JWH-018 метаболизируется в более 20 различных соединений, которые выводятся с мочой преимущественно в виде глюкуронидных конъюгатов.
Исследования в настоящее время сосредоточены на идентификации основных метаболитов в моче, которые можно использовать в качестве маркеров употребления синтетических каннабиноидов. Это позволит точнее выявлять и отслеживать их использование.
Жесть как она есть. 
